Σύνθετο στοματικό εναιώρημα λιδοκαΐνης HCl 1% · CGR-ES-085 (CGR-ES-085)

REFERENCE FORMULA

Σύνθεση αναφοράς

Βάση αναφοράς: 100 mL τελικού εναιωρήματος

Συστατικό	Ποσότητα πηγής	Αναγωγή
Υδροχλωρική λιδοκαΐνη	1 g	—
Υδροξείδιο αργιλίου, φαρμακευτική πρώτη ύλη	7 g	—
Υδροχλωρική διφαινυδραμίνη	0.25 g	—
Γλυκερόλη	10 g	—
Καρμελλόζη νατριούχος	1 g	—
Μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό νάτριο	0.1 g	—
Σακχαρίνη νατριούχος	0.1 g	—
Αιθέριο έλαιο μέντας πιπερίτας	0.20 mL	—
Κεκαθαρμένο ύδωρ	q.s. ad 100 mL	—

Προαπαιτούμενες συνθέσεις

Δεν καταγράφεται χωριστή προαπαιτούμενη μονογραφία.

Τεκμηρίωση

Περιγραφή σκευάσματος

Υπόλευκο εναιώρημα με λιδοκαΐνη HCl 10 mg/mL, διφαινυδραμίνη HCl 2,5 mg/mL και ονομαστικό υδροξείδιο αργιλίου 70 mg/mL. Το στερεό πρέπει να επαναδιασπείρεται πριν από κάθε λήψη/πλήρωση. ^[1]

Δράση και χρήση

Το FN περιγράφει τοπική αναλγησία/αναισθησία βλεννογονίτιδας και στοματικών ελκών. Δεν αποτελεί απόδειξη αποτελεσματικότητας κάθε «magic mouthwash». Ο συνταγογράφος καθορίζει ειδικά εάν θα αποπτύεται ή θα καταπίνεται · δεν χορηγείται αυτόματα για οδοντοφυΐα. ^{[1], [4]}

Προδιαγραφές

Πηγή: υπόλευκο εναιώρημα, pH 6–7. Τοπικοί έλεγχοι: τελικός όγκος 100 mL, ομοιογένεια μετά ανακίνηση, απουσία μη επαναδιασπειρόμενου ιζήματος και ελεύθερων σταγονιδίων ελαίου. Δεν δίνονται αριθμητικά όρια μεγέθους σωματιδίων ή προσδιορισμού δραστικών. ^[1]

Φως

Καστανό φιαλίδιο και προστασία από φως σύμφωνα με τη μονογραφία. Δεν τεκμηριώνεται χρόνος έκθεσης που θεωρείται αποδεκτός. ^[1]

Αέρας και οξείδωση

Στεγανό πώμα και περιορισμός αερισμού κατά ανάδευση για αποφυγή αφρού και απώλειας πτητικού ελαίου. Η ομοιογένεια δεν ελέγχεται ενώ το δοκίμιο παραμένει αφρισμένο. ^[1]

Νερό και διαλυτότητα

Υδατική παρασκευή: κεκαθαρμένο ύδωρ τελικού όγκου 100 mL μετά την ενσωμάτωση των στερεών. Όχι 100 mL ύδατος επιπλέον των συστατικών · η παρουσία γλυκερόλης 10 g δεν τεκμηριώνει χαμηλό aw. ^{[1], [5]}

Υγρασία

Καρμελλόζη/άλατα παραμένουν κλειστά πριν τη ζύγιση · αποφεύγεται προσβολή από υγρασία και σβωλοποίηση που επηρεάζει ενυδάτωση/διασπορά. Δεν τίθεται αριθμητικό όριο σχετικής υγρασίας από το FN. ^[1]

Θερμοκρασία

Θέρμανση της διασποράς καρμελλόζης/γλυκερόλης/μέρους ύδατος στους 50 °C. Δεν απαιτείται παρατεταμένη θέρμανση δραστικών ή ελαίου μέντας. Φύλαξη πηγής < 30 °C · επιλεγμένη πρακτική 20–25 °C. ^[1]

pH και συμβατότητα

Στόχος αποδέσμευσης pH 6–7 από την πηγή. Μετρήστε σε ομογενοποιημένο δείγμα με βαθμονομημένοπεχάμετρο · μη προσθέτετε οξύ/βάση χωρίς εγκεκριμένη αναθεώρηση, επειδή μεταβάλλονται διαλυτότητα/σωματίδια και συντήρηση. ^[1]

Άλλες αλληλεπιδράσεις

Άλλα τοπικά αναισθητικά αυξάνουν την αθροιστική έκθεση. Η κατάποση προσθέτει συστηματική διφαινυδραμίνη · χρειάζεται έλεγχος άλλων κατασταλτικών/διφαινυδραμίνης. Δεν αντικαθίσταται το αργίλιο με μαγνήσιο, σουκραλφάτη ή εμπορικό αντιόξινο διατηρώντας αυτομάτως το BUD. ^{[1], [2], [3]}

Ειδικά στοιχεία συστατικών

Η καρμελλόζη 1% είναι παράγοντας εναιώρησης · το μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό νάτριο 0,1% είναι το συγκεκριμένο συντηρητικό άλας. Το υδροξείδιο αργιλίου χρειάζεται καθορισμένη φαρμακευτική ποιότητα, μορφή και περιεκτικότητα στο CoA · 7 g υδαρής εμπορικής γέλης δεν ισοδυναμούν αυτομάτως με 7 g της πρώτης ύλης. ^[1]

Προστασία εργαζομένων

Γάντια, ποδιά και προστασία ματιών κατά ζύγιση αναισθητικού/αντιισταμινικού και θέρμανση διασποράς. Περιορίστε σκόνη και πιτσιλίσματα · ανεξάρτητος έλεγχος περιεκτικοτήτων πριν τελικό όγκο. ^[1]

Εκτίμηση κινδύνου

Κίνδυνοι: καταστολή/αντιχολινεργικές επιδράσεις εάν καταποθεί διφαινυδραμίνη, τοξικότητα λιδοκαΐνης με λάθος όγκο και εισρόφηση λόγω αναισθησίας. Επανεκτιμήστε ηπατική νόσο, τραυματισμένο βλεννογόνο και συνολική αναισθητική έκθεση. Η παιδιατρική δόση δεν αντιγράφεται από τις μεγάλες δόσεις ενηλίκων του παλαιού δελτίου. ^{[1], [2], [3]}

Συνθήκες παρασκευής

Βασικές μετατροπές: 1 mL=10 mg λιδοκαΐνης HCl και 2,5 mg διφαινυδραμίνης HCl. Για παρτίδα V mL εφαρμόστε k=V/100 σε κάθε καθορισμένο συστατικό και συμπληρώστε τελικό όγκο. Επιβεβαιώστε μορφή υδροξειδίου αργιλίου και πραγματικό όγκο δοσομετρικού μέσου. ^[1]

Τεκμηρίωση BUD

Το FN ορίζει 3 μήνες, < 30 °C/προστασία από φως. Επιλέγεται 35 ήμερο ανώτατο όριο αναφοράς στους 20–25 °C για την ακριβή συντηρημένη υδατική σύνθεση με pH 6–7 · πρόκειται για συντηρητικό γενικό όριο, όχι επιβεβαιωμένη χημική/μικροβιολογική σταθερότητα. Δεν βρέθηκε μελέτη που να ταιριάζει και στα 9 συστατικά, ούτε AET ή aw τελικού μίγματος. Άλλο αντιόξινο/διπλάσια διφαινυδραμίνη απαιτούν νέα αξιολόγηση. Εκδοτική σύμβαση: τα μηνιαία όρια της πηγής παραμένουν ημερολογιακά· το αριθμητικό όριο μετατροπής είναι 28 ημέρες για έναν μήνα ή 89 για τρεις· τυχόν χωριστά επιλεγμένο βραχύτερο όριο εξακολουθεί να υπερισχύει. Πρόκειται για συντηρητική μετατροπή, όχι αυτολεξεί όριο της πηγής. ^{[1], [5]}

Προαπαιτούμενα

Δεν απαιτείται εμπορικό αντιόξινο ή έτοιμο στοματικό διάλυμα. Οι δραστικές και το αργίλιο εισάγονται ως τεκμηριωμένες φαρμακευτικές πρώτες ύλες της συγκεκριμένης σύνθεσης. ^[1]

Εξοπλισμός

Ζυγός, ποτήρια, κατάλληλος αναδευτήρας εναιωρημάτων, υδατόλουτρο/θερμόμετρο, ογκομετρικός εξοπλισμός καιπεχάμετρο. Συνεχής επαρκής ανάδευση κατά πλήρωση ώστε να μη διαχωρίζεται το αργίλιο. ^[1]

Μέθοδος παρασκευής

Αναμίξτε καρμελλόζη με γλυκερόλη. Προσθέστε περίπου το μισό προβλεπόμενο νερό και διασπείρετε στους 50 °C με ανάδευση. Διαλύστε χωριστά λιδοκαΐνη HCl/διφαινυδραμίνη HCl σε μέρος του υπόλοιπου ύδατος και ενσωματώστε. Προσθέστε το συντηρητικό νάτριο, διασπείρετε το υδροξείδιο αργιλίου και προσθέστε σακχαρίνη/έλαιο μέντας. Μετά την ψύξη συμπληρώστε έως 100 mL, ομογενοποιήστε, ελέγξτε pH 6–7 και πληρώστε με ανάδευση. ^[1]

Παρατηρήσεις

Η διατήρηση της αναλογίας 0,25 g διφαινυδραμίνης/100 mL είναι ουσιώδης. Εναλλακτικά αντιόξινα ή 0,5% διφαινυδραμίνη, παρότι αναφέρονται ως δυνατότητες στην πηγή, αποτελούν διαφορετικές παρασκευές. ^[1]

Περιέκτης και συσκευασία

Καστανό γυάλινο φιαλίδιο με στεγανό πώμα και επαρκή χώρο ανακίνησης. Επισυνάπτεται κατάλληλο δοσομετρικό μέσο για τον ακριβή συνταγογραφημένο όγκο, όχι οικιακό κουτάλι. ^{[1], [2]}

Ποιοτικός έλεγχος

Έλεγχοι: pH 6–7, τελικός όγκος, ομοιογένεια/επαναδιασπορά και συμπεριφορά ιζήματος, σωστή πλήρωση υπό ανάδευση. Αν απαιτείται τεκμηρίωση ομοιομορφίας δόσης, λαμβάνονται δείγματα με επικυρωμένη μέθοδο και προσδιορίζονται οι δραστικές · οπτική ομοιογένεια μόνη δεν αποδεικνύει περιεκτικότητα. ^[1]

Φύλαξη

20–25 °C, κλειστό και προστατευμένο από φως, πάντως < 30 °C. Μην καταψύχετε χωρίς δεδομένα επαναδιασποράς. ^{[1], [5]}

Διάθεση

Ανακινήστε πριν χρήση. Αναγράψτε ακριβή όγκο, συχνότητα και «απόπτυση» ή «κατάποση» όπως αποφασίστηκε κλινικά. Αποφύγετε τροφή για 60 λεπτά και μάσηση όσο υπάρχει μούδιασμα. Αν εμφανισθούν υπνηλία, δύσπνοια ή σπασμοί, διακοπή και άμεση ιατρική βοήθεια. ^{[1], [2]}

Επισήμανση

Λιδοκαΐνη HCl 10 mg/mL + διφαινυδραμίνη HCl 2,5 mg/mL · ΣΤΟΜΑΤΙΚΗ ΧΡΗΣΗ · ΑΝΑΚΙΝΗΣΤΕ. Όγκος__/Οδηγία απόπτυσης ή κατάποσης__.20–25 °C, μακριά από φως/παιδιά. Παρτίδα__/Παρασκευή__/Χρήση έως__. ^{[1], [5]}

v9_controls

Το αριθμητικό όριο στο αρχείο είναι μόνο όριο βιβλιογραφικής αναφοράς υπό τις ειδικές προϋποθέσεις. Δεν έχει οριστεί BUD πραγματικής παρτίδας και δεν έχουν παραχθεί μετρήσεις aw. Η ακριβής σύνθεση, τα προαπαιτούμενα, ο περιέκτης, η φύλαξη και τα στοιχεία ελέγχου πρέπει να εγκριθούν για τη συγκεκριμένη εφαρμογή. Η έναρξη του υπολογισμού BUD είναι η έναρξη της παρασκευής. Εφαρμόζεται το συντομότερο τεκμηριωμένο όριο, με χωριστό έλεγχο διάρκειας μετά το άνοιγμα. Τα όρια USP είναι τεχνικό πλαίσιο και δεν παρουσιάζονται ως ελληνική νομοθεσία.

Πηγές και παραπομπές

AEMPS — Formulario Nacional — FN/2003/FMT/015 LIDOCAÍNA COMPUESTA, SUSPENSIÓN BUCAL DECurrent AEMPS standalone PDF; code FN/2003/FMT/015PDF p 2 §§3–7; subsequent safety and patient informationExact formulation, process, source shelf life and formulation-specific precautions; independent factual compilation, not official translation.2026-10-14
DailyMed — Lidocaine viscous 2% label, RemedyRepackUpdated 3 September 2026Boxed warning; warnings; precautions/information for patientsMucosal lidocaine systemic toxicity and 60-minute post-use food restriction; different 2% product, no direct efficacy orBUD equivalence.2026-10-13
DailyMed — Diphenhydramine HCl oral solution 12.5 mg/5 mLCurrent label retrieved 13 October 2026Warnings: drowsiness, alcohol/sedatives and other diphenhydramine productsSwallowed diphenhydramine safety; not clinical validation of this buccal mixture.2026-10-13
FDA — Do not use oral viscous lidocaine for teething painSafety communication 26 June 2014; retrieved 13 October 2026Safety announcement and information for health professionalsPaediatric teething hazard;2% marketed oral viscous product. No dosing orBUD transfer.2026-10-13
USP — Compounding Standards and Beyond-Use DatesNovember 2022 USP publication, public copy hosted by Mississippi Boardp 2 nonsterile comparison tableGeneral category limits only; not product-specific stability, antimicrobial effectiveness or Greek law.2026-10-13
USP — General Chapter <795> Frequently Asked QuestionsNovember 1, 2023 FAQ; rechecked 14 October 2026Questions 52, 54–56, 61, 64–66General category/extension rules only; not exact-product stability evidence.2026-10-14